南开18秋（清考）学期《药物设计学》在线作业资料
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一、单选题：
1.[单选题]全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？ (满分:)
A. PR
B. AR
C. RXR
D. PPAR(gamma)
E. VDR
正确答案:——C——
2.[单选题]最常有的钙拮抗剂的结构类型是： (满分:)
A. 茶碱类
B. 二氢吡啶类
C. 胆碱类
D. 嘧啶类
E. 甾体类
正确答案:——B——
3.[单选题]下列的哪种说法与前药的概念不相符？ (满分:)
A. 在体内经简单代谢而失活的药物
B. 经酯化后得到的药物
C. 经酰胺化后得到的药物
D. 经结构改造降低了毒性的药物
E. 药效潜伏化的药物
正确答案:——A——
4.[单选题]非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是： (满分:)
A. 快速可逆结合
B. 缓慢结合
C. 不可逆结合
D. 紧密结合
E. 缓慢-紧密结合
正确答案:————
5.[单选题]下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？ (满分:)
A. 二氧化氮
B. 谷氨酸
C. 天冬氨酸
D. 甘氨酸
E. 丙氨酸
正确答案:————
6.[单选题]两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twindrugs）。 (满分:)
A. 离子键
B. 共价键
C. 分子间作用力
D. 氢键
E. 水合
正确答案:————
7.[单选题]高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？ (满分:)
A. 类型和性质
B. 性质和结构
C. 数量和质量
D. 稳定性
E. 理化性质
正确答案:————
8.[单选题]下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？ (满分:)
A. NCI
B. 剑桥晶体数据库
C. ACD
D. Aldrich
正确答案:————
9.[单选题]药物作用的靶标可以是 (满分:)
A. 酶、受体、核酸和离子通道
B. 细胞膜和线粒体
C. 溶酶体和核酸
D. 染色体和染色质
正确答案:————
10.[单选题]抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是： (满分:)
A. 黄嘌呤氧化酶
B. 单胺氧化酶
C. 腺苷脱氨基酶
D. 芳香酶
正确答案:———— 西南大学
11.[单选题]在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？ (满分:)
A. 氨基酸构型的转变
B. 氨基酸排列顺序的转变
C. 酸碱性的转变
D. 分子量的增大或减小
E. 肽链长度的改变
正确答案:————
12.[单选题]原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。 (满分:)
A. 离子键
B. 共价键
C. 分子间作用力
D. 氢键
E. 水合
正确答案:————
13.[单选题]哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？ (满分:)
A. EGF
B. 乙酰胆碱
C. 5-羟色胺
D. 维生素
E. 甾体激素
正确答案:————
14.[单选题]当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为： (满分:)
A. 类肽
B. 拟肽
C. 肽模拟物
D. 假肽
E. 非肽
正确答案:————
15.[单选题]亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是##。 (满分:)
A. 亲核基团
B. 亲电基团
C. 活性基团
D. 结合基团
E. 离去基团
正确答案:————
16.[单选题]Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？ (满分:)
A. 模板定位法
B. 分子碎片法
C. 原子生长法
D. 从头计算法
正确答案:————
17.[单选题]应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于： (满分:)
A. 50%
B. 30%
C. 20%
D. 40%
正确答案:————
18.[单选题]药物结构修饰的目的不包括： (满分:)
A. 减低药物的毒副作用
B. 延长药物的作用时间
C. 提高药物的稳定性
D. 发现新结构类型的药物
E. 开发新药
正确答案:————
19.[单选题]药物与受体相互作用的主要化学本质是 (满分:)
A. 分子间的共价键结合
B. 分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C. 分子间的静电结合
正确答案:————
20.[单选题]生物大分子的结构特征之一是： (满分:)
A. 多种单体的共聚物
B. 分子间的共价结合
C. 分子间的理自己结合
D. 多种单体的离子键结合
正确答案:————
21.[单选题]噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？ (满分:)
A. 噻唑烷受体
B. ER
C. RXR
D. PPAR(gamma)
E. VDR
正确答案:————
22.[单选题]不属于经典生物电子等排体类型的是： (满分:)
A. 一价原子和基团
B. 二价原子和基团
C. 三价原子和基团
D. 四取代的原子
E. 基团反转
正确答案:————
23.[单选题]第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是： (满分:)
A. lamivudine
B. zidovudine
C. zalcitabine
D. nevirapine
E. T-20
正确答案:————
24.[单选题]下列药物中属于前药的是： (满分:)
A. 阿糖腺苷
B. 氢化可的松
C. 甲硝唑酯
D. 氨苄西林
E. 维拉帕米
正确答案:————
25.[单选题]下列说法错误的是： (满分:)
A. 狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B. 广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C. 生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D. Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E. Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
正确答案:————
二、多选题：
26.[多选题]固相上进行的组合合成反应需要的条件有： (满分:)
A. 载体
B. 连接载体
C. 反应底物的连接基团
D. 相应的从载体上解离产物的方法
E. 树脂
正确答案:————
27.[多选题]Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？ (满分:)
A. 立体效应
B. 共轭效应
C. 电性效应
D. 疏水效应
E. 诱导效应
正确答案:————
28.[多选题]组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？ (满分:)
A. 多样性
B. 独特性
C. 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D. 氢键
E. 离子键
正确答案:————
29.[多选题]变构调节的特点是 (满分:)
A. 变构体与酶分子上的非催化部位结合
B. 使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C. 酶分子多有调节亚基和催化亚基
D. 变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E. 变构调节都产生负效应，即降低反应速度
正确答案:————
30.[多选题]ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是： (满分:)
A. 作用于离子通道
B. 抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C. 阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D. 作用于自主神经系统
E. 减少缓激肽降解
正确答案:————
31.[多选题]天然产物化合物库包括： (满分:)
A. 糖类
B. 甾体类
C. 萜类
D. 维生素类
E. 前列腺素类
正确答案:————
32.[多选题]化学基因组学主要的技术平台有： (满分:)
A. 核磁共振
B. 质谱
C. 红外光谱
D. 差热分析
E. 毛细管电泳
正确答案:————
33.[多选题]肽的二级结构的分子模拟包括： (满分:)
A. alpha-螺旋模拟物
B. beta-折叠模拟物
C. beta-螺旋模拟物
D. alpha-转角模拟物
E. gamma-转角模拟物
正确答案:————
34.[多选题]软类似物设计的基本原则是： (满分:)
A. 整个分子的结构与先导物差别大
B. 软类似物结构中具很多代谢部位
C. 代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D. 易代谢的部分处于分子的非关键部位
E. 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
正确答案:————
35.[多选题]用于固相合成反应的载体需要满足的条件有： (满分:)
A. 对合成过程中的化学和物理条件温度
B. 有可使目标化合物连接的反应活性位点
C. 对所用的溶剂有足够的溶胀性
D. 用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
正确答案:————
36.[多选题]下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？ (满分:)
A. MTX
B. AMT
C. AZT
D. EDX
E. DDI
正确答案:————
37.[多选题]用混分法合成化合物库后，筛选方法有： (满分:)
A. 逆推解析法
B. 高通量筛选
C. 质谱技术
D. 荧光染色法
E. HPLC
正确答案:————
38.[多选题]组合生物催化使用的生物催化剂有： (满分:)
A. 区域选择性催化剂
B. 高特异性催化剂
C. 低特异性催化剂
D. 立体特异性催化剂
E. 多功能催化剂
正确答案:————
39.[多选题]作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是： (满分:)
A. 多柔比星
B. 喜树碱
C. 秋水仙碱
D. 依托泊苷
E. 长春碱
正确答案:————
40.[多选题]下列说法正确的是： (满分:)
A. CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B. Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C. 分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D. CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
正确答案:————
41.[多选题]下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:)
A. 亚甲基醚
B. 亚甲基胺
C. 亚甲基亚砜
D. 酰胺反转
E. 硫代酰胺
正确答案:————
42.[多选题]新药临床前安全性评价的目的： (满分:)
A. 确定新药毒性的强弱
B. 确定新药安全剂量的范围
C. 寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D. 为药物毒性防治提供依据
E. 为开发新药提供线索
正确答案:————
43.[多选题]下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？ (满分:)
A. 前体RNA的内含子与外显子结合区
B. mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C. mRNA的5'-末端编码区
D. mRNA的polyA形成位点
E. 与DNA双链结合
正确答案:————
44.[多选题]临床前安全性评价一般包括以下基本内容： (满分:)
A. 单次给药毒性试验
B. 多次给药毒性试验
C. 生殖毒性试验
D. 遗传毒性试验
E. 局部用药毒性试验
正确答案:————
45.[多选题]下列说法错误的是： (满分:)
A. 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B. 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C. 找到最低能量构象就是需要的药效构象
D. 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案:————
46.[多选题]下列哪些是化学信号分子？ (满分:)
A. 神经递质类
B. 氨基酸类
C. 内分泌激素类
D. 局部化学介导因子
E. 维生素类
正确答案:————
47.[多选题]下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:)
A. 亚甲基醚
B. 氟代乙烯
C. 亚甲基亚砜
D. 亚甲基酮
E. 硫代酰胺
正确答案:————
48.[多选题]临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有： (满分:)
A. 逆转录酶
B. 异构酶
C. 连接酶
D. 整合酶
E. 蛋白酶
正确答案:————
49.[多选题]具有环状结构的生物活性肽有： (满分:)
A. 脑啡肽
B. 催产素
C. 加压素
D. 心房肽
E. 内皮素
正确答案:————
50.[多选题]下列哪些基团是-COOH的可交换基团？ (满分:)
A. 四氮唑基团
B. 羟基
C. 异羟肟酸基团
D. 磺酰胺基
E. 氨基
正确答案:————
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