南开18秋（1703）学期《药物设计学》在线作业资料
18秋（1703）学期《药物设计学》在线作业随机作业核对题目下载答案
1.[单选题]组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？ (满分:)
A. 离子键 B. 共价键 C. 分子间作用力 D. 氢键 E. 水合
正确答案:——B——
2.[单选题]非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是： (满分:)
A. 快速可逆结合
B. 缓慢结合
C. 不可逆结合
D. 紧密结合
E. 缓慢-紧密结合
正确答案:——A——
3.[单选题]LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？ (满分:)
A. 碱基
B. 糖环
C. 磷酸二酯键
D. 碱基与糖环
E. 整个核酸链
正确答案:——B——
4.[单选题]下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？ (满分:)
A. NCI
B. 剑桥晶体数据库
C. ACD
D. Aldrich
正确答案:————
5.[单选题]Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？ (满分:)
A. 模板定位法
B. 分子碎片法
C. 原子生长法
D. 从头计算法
正确答案:————
6.[单选题]哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？ (满分:)
A. arofylline
B. 己酮可可碱
C. 茶碱
D. 西地那非
E. 维拉帕米
正确答案:————
7.[单选题]哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？ (满分:)
A. arofylline
B. cGMP
C. 茶碱
D. 西地那非
E. 维拉帕米
正确答案:————
8.[单选题]药物结构修饰的目的不包括： (满分:)
A. 减低药物的毒副作用
B. 延长药物的作用时间
C. 提高药物的稳定性
D. 发现新结构类型的药物
E. 开发新药
正确答案:————
9.[单选题]约85%的药物，其logS值为： (满分:)
A. -1～5之间
B. 大于-1
C. -1～-5之间
D. 小于-6
E. 大于5 奥鹏作业答案
正确答案:————
10.[单选题]下列药物中属于前药的是： (满分:)
A. 阿糖腺苷
B. 氢化可的松
C. 甲硝唑酯
D. 氨苄西林
E. 维拉帕米
正确答案:————
11.[单选题]当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为： (满分:)
A. 类肽
B. 拟肽
C. 肽模拟物
D. 假肽
E. 非肽
正确答案:————
12.[单选题]在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括： (满分:)
A. 烷基化
B. 形成希夫碱
C. 金属络合
D. 氢键缔合
E. 酰化反应
正确答案:————
13.[单选题]为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是： (满分:)
A. 甲氧基
B. 羟基
C. 羧基
D. 烷基
E. 磺酸基
正确答案:————
14.[单选题]通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？ (满分:)
A. 天然组合化学库
B. 合成组合化学库
C. 定向库
D. 初始库
E. 虚拟组合化学库
正确答案:————
15.[单选题]广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。 (满分:)
A. 正离子
B. 自由基
C. 孤对电子
正确答案:————
16.[单选题]疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。 (满分:)
A. 极性
B. 非极性
C. 中性
正确答案:————
17.[单选题]比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？ (满分:)
A. PR
B. AR
C. RXR
D. PPAR(gamma)
E. VDR
正确答案:————
18.[单选题]下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？ (满分:)
A. gemcitabine
B. AMT
C. tomudex
D. EDX
E. lometrexate
正确答案:————
19.[单选题]药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为： (满分:)
A. 前药设计
B. 生物电子等排设计
C. 软药设计
D. 靶向设计
E. 孪药设计
正确答案:————
20.[单选题]哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？ (满分:)
A. gamma-氨基丁酸
B. 乙酰胆碱
C. 5-羟色胺
D. 甲状腺素
正确答案:————
21.[单选题]下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： (满分:)
A. 硫代丙烷
B. 氟代乙烯
C. 卤代苯
D. 乙内酰胺
E. 二硫化碳
正确答案:————
22.[单选题]下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？ (满分:)
A. 蛋白质组学技术
B. 化学信息学
C. 生物芯片
D. 化学遗传学
E. 生物信息学
正确答案:————
23.[单选题]不属于抗肿瘤药物作用靶点的是： (满分:)
A. DNA拓扑异构酶
B. 微管蛋白
C. 胸腺嘧啶合成酶
D. 乙酰胆碱酯酶
E. 内皮细胞生长因子
正确答案:————
24.[单选题]哪种药物是钙拮抗剂？ (满分:)
A. 维拉帕米
B. 茶碱
C. 西地那非
正确答案:————
25.[单选题]全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？ (满分:)
A. PR
B. AR
C. RXR
D. PPAR(gamma)
E. VDR
正确答案:————
二、多选题：
26.[多选题]Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括： (满分:)
A. 分子中存在过渡金属元素
B. 相对分子量小于100或大于1000
C. 碳原子总数小于3
D. 分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E. 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
正确答案:————
27.[多选题]下列关于分子模型技术说法不正确的是： (满分:)
A. 也被称为分子模拟技术
B. 是在计算机分子图形学基础上诞生的
C. 主要用于显示分子三维结构
D. 一般不能研究分子的动力学行为
E. 可预测化合物的三维结构
正确答案:————
28.[多选题]组合生物催化使用的生物催化剂有： (满分:)
A. 区域选择性催化剂
B. 高特异性催化剂
C. 低特异性催化剂
D. 立体特异性催化剂
E. 多功能催化剂
正确答案:————
29.[多选题]用于固相合成反应的载体需要满足的条件有： (满分:)
A. 对合成过程中的化学和物理条件温度
B. 有可使目标化合物连接的反应活性位点
C. 对所用的溶剂有足够的溶胀性
D. 用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
正确答案:————
30.[多选题]下列属于钙拮抗剂的药物有： (满分:)
A. 硫氮卓酮
B. 尼莫地平
C. 伐地那非
D. 普尼拉明
正确答案:————
31.[多选题]下列属于抗感染药物作用靶点有： (满分:)
A. 羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B. 粘肽转肽酶
C. 甾体5alpha-还原酶
D. 腺苷脱氨基酶
E. 拓扑异构酶II
正确答案:————
32.[多选题]固相上进行的组合合成反应需要的条件有： (满分:)
A. 载体
B. 连接载体
C. 反应底物的连接基团
D. 相应的从载体上解离产物的方法
E. 树脂
正确答案:————
33.[多选题]下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:)
A. 亚甲基醚
B. 氟代乙烯
C. 亚甲基亚砜
D. 酰胺反转
E. 硫代酰胺
正确答案:————
34.[多选题]用混分法合成化合物库后，筛选方法有： (满分:)
A. 逆推解析法
B. 高通量筛选
C. 质谱技术
D. 荧光染色法
E. HPLC
正确答案:————
35.[多选题]下列哪些说法是正确的？ (满分:)
A. 可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B. 基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C. “MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D. 电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E. 在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案:————
36.[多选题]下列说法错误的是： (满分:)
A. 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B. 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C. 找到最低能量构象就是需要的药效构象
D. 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案:————
37.[多选题]共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括： (满分:)
A. 亲核基团
B. 亲电基团
C. 识别基团
D. 有机辅助因子
E. 金属辅助因子
正确答案:————
38.[多选题]下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:)
A. 亚甲基醚
B. 亚甲基胺
C. 亚甲基亚砜
D. 酰胺反转
E. 硫代酰胺
正确答案:————
39.[多选题]临床上钙拮抗剂主要用于治疗： (满分:)
A. 高血压
B. 心绞痛
C. 心律失常
正确答案:————
40.[多选题]下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？ (满分:)
A. 前体RNA的内含子与外显子结合区
B. mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C. mRNA的5'-末端编码区
D. mRNA的polyA形成位点
E. 与DNA双链结合
正确答案:————
41.[多选题]通常前药设计用于： (满分:)
A. 增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B. 提高稳定性，延长作用时间
C. 掩蔽药物的不适气味
D. 提高药物在作用部位的特异性
E. 改变药物的作用靶点
正确答案:————
42.[多选题]下列受体哪些属于细胞核受体？ (满分:)
A. 维甲酸受体
B. 过氧化物酶体增殖因子活化受体
C. 血管紧张素受体
D. 趋化因子受体
正确答案:————
43.[多选题]下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？ (满分:)
A. 齐多夫定
B. 司他夫定
C. 拉米夫定
D. 阿巴卡韦
E. 去羟肌苷
正确答案:————
44.[多选题]下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？ (满分:)
A. clofarabine
B. tegafur
C. gemcitabine
D. capecitabine
E. cisplatin
正确答案:————
45.[多选题]变构调节的特点是 (满分:)
A. 变构体与酶分子上的非催化部位结合
B. 使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C. 酶分子多有调节亚基和催化亚基
D. 变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E. 变构调节都产生负效应，即降低反应速度
正确答案:————
46.[多选题]下列哪些是化学信号分子？ (满分:)
A. 神经递质类
B. 氨基酸类
C. 内分泌激素类
D. 局部化学介导因子
E. 维生素类
正确答案:————
47.[多选题]按前药原理常用的结构修饰方法有： (满分:)
A. 酰胺化
B. 成盐
C. 环合
D. 酯化
E. 电子等排
正确答案:————
48.[多选题]限制性氨基酸取代物有： (满分:)
A. D-氨基酸
B. alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C. L-氨基酸
D. alpha-氨基环烷羧酸
E. 碱性氨基酸
正确答案:————
49.[多选题]下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是： (满分:)
A. 己酮可可碱
B. 尼莫地平
C. 扎普司特
D. 西地那非
E. 维拉帕米
正确答案:————
50.[多选题]有关甲氨蝶呤的描述，正确的是： (满分:)
A. 叶酸的抑制剂
B. 二氢叶酸还原酶抑制剂
C. 结构中含有谷氨酸部分
D. 属于抗代谢药物
E. 影响辅酶Q的生成
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