[1134]《药物化学》西南大学2019年12月机考大作业
西南大学网络与继续教育学院课程考试A卷 ?满分：100分
课程【编号】:《药物化学》【1134】
类别：网教
专业：药学 考试形式：大作业
一 、名词解释(本大题共2小题，每道题5.0分，共10.0分)
1.国际非专利药品名称?
2.药效团?
二 、单项选择题(本大题共10小题，每道题2.0分，共20.0分)
1.结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A 盐酸吗啡
B 枸橼酸芬太尼
C 二氢埃托啡
D 盐酸美沙酮
E 喷他佐辛
2.与维生素B2性质不符的是
A 对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B 对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为感光黄素
C 易溶于水
D 宜饭后服用，尿液呈黄绿色
E 维生素B 在体内必须磷酸化，以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸成为氢化还原酶的辅基，才具有生物活性
3.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为(??? )
A 羟基
B 哌嗪环
C 侧链部分
D 苯环
E 吩噻嗪环
4.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（??? ）
A 醋酸苯酯
B 水杨酸
C 乙酰水杨酸酐
D 乙酰水杨酸苯酯
E 水杨酸苯酯
5.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C 可抑制α-葡萄糖苷酶
D 可刺激胰岛素分泌
E 可减少肝脏对胰岛素的清除
6.下面哪一项叙述与维生素A不符
A 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
B 维生素A对紫外线不稳定
C 维生素A在视网膜转变为视黄醛
D 维生素A对酸不稳定
E 维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示
7.哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。
A 硫酸奎尼丁
B 盐酸美西律
C 卡托普利
D 华法林钠
E 利血平
8.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B 乙酰胆碱亚乙基桥上(位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
9.阿霉素的主要临床用途为
A 抗菌
B 抗肿瘤
C 抗真菌
D 抗病毒
E 抗结核
10.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
三 、多项选择题(本大题共5小题，每道题4.0分，共20.0分)
1.青霉素钠具有下列哪些性质
A 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂
B 有严重的过敏反应
C 在酸性介质中稳定
D 6位上具有α-氨基苄基侧链
E 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效
2.下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符
A 分子中有烷基化部分和载体部分
B 选择性差，毒性大
C 改变载体部分，可以提高药物选择性
D 卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类
E 为细胞毒类药物
3.喹诺酮类药物通常的不良反应为
A 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合
B 光毒性
C 药物相互反应（影响P450）
D 过敏反应
E 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性
4.糖皮质激素的16位引入甲基的目的是
A D环构型从半椅式变成船式
B 增加17位侧链的稳定性
C 降低钠滞留作用
D 改变给药途径
E 增加糖皮质激素的活性
5.下列哪些药物的作用于阿片受体
A 哌替啶
B 喷他佐辛
C 氯氮平
D 芬太尼
E 丙咪嗪
四 、问答题(本大题共5小题，每道题10.0分，共50.0分)
1.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？?
2.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？?
3.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？?
4.从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。?
5.Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点?
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