山东大学新药设计（网络A）
新药设计与开发模拟卷一、填空题1、Ⅲ期临床试验的目的是确定药物的 和 。2、定量构效关系中Hansch方法常用的参数有 、 、 。3、受体是一个大分子或大分子 ，它与具有高度 性的激动剂结合，并随之产生一系列的特定反应。4、药物-受体相互作用的化学本质是药物—受体之间通过 形成 复合物。5、经典的电子等排体是指 相同的原子或基团以及环 的元素。6、药物的基本属性是 、 、 。7、构成RNA的碱基有 、 、 、 、。 8、构成RNA、DNA的糖分别为 和 。9、结构特异性药物的作用与体内 的相互作用有关，其活性与 的关系密切。药物结构微小的变化则会导致 的变化。10、药效团是药效团元素的 。药效团元素是指对活性化合物与受体结合以及对化合物的活性有重要影响的一个 。二、概念题
1、前药：
2、脂水分配系数：
3、双前药：
4、先导化合物：
5、先导物优化
三、简答题
1、药物产生药效的决定因素是什么？
2、前药设计的主要目的是什么？
参考答案：
1）．解决药物通过生物膜吸收不完全的问题
2）．因首过代谢引起的药物生物利用度不高的问题
3）．解决当希望药物作用时间长时，因药物吸收排泄过快的问题。
4）．解决药物的局部刺激或分布到非靶器官引起毒性的问题。
5）．解决药物选择性不高的问题3、药物-受体形成的化学键有哪些？
参考答案：
共价键：氮芥类抗肿瘤药
离子键、氢键、疏水键、范德华力4、请写出下列前药的母体药物的化学结构式，并说明制成前药的目的。5、指出下列原子或基团哪些互为电子等排体:
（1）CH4 （2）CH3 （3）CH2 （4）CH （5）NH2
（6）NH （7）O （8）N （9）OH无忧答案网 q7612 96021
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