《药物化学》复习资料
《药物化学》教学大纲
课程编号：
课程性质：
必修
课程名称：
药物化学
学时/ 学分：
64/4
英文名称：
Medicinal Chemistry
考核方式：
当堂开卷考试
选用教材：
《药物化学》（修订版），雷小平 徐萍，高等教育出版社，2010年
大纲执笔人：
赵炜
先修课程：
有机化学和人体生理学
大纲审核人：
李月明
适用专业：
药学类专业
延伸阅读
Foye`s Principles of Medicinal Chemistry, Fifth Edition, 2001
一、教学基本目标药物化学是在化学学科、生物学科、医学学科基础之上，用现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径的科学，是药学领域中重要的带头学科。
1、课程地位：药物化学是药学专业本科生专业必修课。2、课程作用：通过本课程的学习，使学生了解药物的基本属性与药物结构的关系，掌握新药创制的基本理论和基本方法，药物的作用机制、药物与靶标的作用关系以及药物的构效关系，掌握代表性药物的结构特点、合成方法和临床应用。了解目前药物治疗中尚待解决的问题及新的治疗领域及发展趋势。3、课程内容：包括绪论、中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药、抗肿瘤药、抗生素、化学治疗药、激素、维生素、新药设计和研究。教学方法：理论与实验结合。二、教学基本内容
第1章 总 论
（1）掌握药物化学的概念；
（2）了解药物化学的学科内容；
（3）了解药物化学的发展概况；
第2章 抗肿瘤药
（1）掌握直接作用于DNA的药物；
（2）掌握抗代谢抗肿瘤药；
（3）掌握抗有丝分裂药物；
（4）了解基于肿瘤信号转导机制药物；
第3章 抗病毒和抗艾滋病药物
（1）掌握抗病毒药的构效关系；
（2）掌握抗艾滋病药物的构效关系；
第4章 抗菌药和抗真菌药
（1）掌握奎诺酮类抗菌药；
（2）掌握磺胺类抗菌药和抗菌增效剂；
（3）了解其他类抗菌药的结构；
（4）掌握抗结核药结构及用途；
（5）了解抗真菌药构效关系。
第5章 抗生素
（1）掌握beta-内酰胺抗生素的作用机制及种类；
（2）了解氨基糖苷类抗生素的用途；
（3）掌握大环内酯类抗生素的结构及用途；
（4）掌握四环素类抗生素的结构及用途；
第6章 镇静催眠药
（1）掌握镇静催眠药的代表性药物；
（3）掌握巴比妥类抗癫痫药的构效关系；
第7章 抗精神失常药
（1）了解抗精神病药的种类和应用；
（2）掌握抗抑郁药的结构及应用；
（3）了解抗焦虑药的种类。
第8章 阿片样镇痛药
（1）掌握吗啡及相关阿片激动剂；
（2）掌握合成镇痛药的构效关系；
第9章 非甾体抗炎药
（1）了解非甾体抗炎药的作用机制；
（2）掌握解热镇痛药的种类及构效关系；
（3）掌握非甾体抗炎药的种类及构效关系；
（4）掌握COX2选择性抑制剂种类及缺陷；
第10章 肾上腺素能药物
（1）掌握去甲肾上腺素的合成及构效关系；
（2）掌握肾上腺素受体激动剂；
（3）掌握选择性肾上腺素受体激动剂的构效关系；
第11章 麻醉药
（1）了解全身麻醉药的含义；
（2）了解局部麻醉药的作用方式和构效关系；
第12章 心血管系统药物
（1）掌握抗心律失常药物的构效关系；
（2）掌握抗心绞痛药物构效关系；
（3）掌握抗高血压药的构效关系；
（4）掌握血脂调节药物的构效关系；
（5）了解抗血栓和强心药的种类。
第13章 抗溃疡药
（1）掌握H2受体拮抗剂；
（2）掌握离子泵抑制剂；
第14章 抗变态反应药
（1）了解组胺H1受体拮抗剂；
（2）了解抗白三烯药物构效关系；
第15章 降血糖药
（1）掌握胰岛素的应用；
（2）掌握口服降糖药的构效关系；
第16章 药物代谢反应
（1）掌握药物代谢相关的酶；
（2）了解生物转化；
（3）掌握药物代谢在药物研究中的应用；三、建议教学/学习进度
各章的建议教学/学习进度如下表所示：
序号
内容
教学时数
自学时数
实验时数
1
前言
2
2
药物作用靶标
2
3
中枢神经系统
2
1
4
麻醉药
2
2
5
肾上腺素能药物
2
6
心血管系统药物
4
2
7
抗溃疡药物
2
8
抗糖尿病药物
2
9
抗变态反应药物
2
2
10
抗肿瘤药物中烷化剂和顺铂包含的药物种类
2
11
抗代谢药物
4
12
喹诺酮类抗菌药的构效关系
2
2
13
磺胺类药物及抗菌增效剂
2
14
β-内酰胺类抗生素
4
2
15
氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素
2
16
解热镇痛药结构特点及其典型药物
2
17
非甾体抗炎药
2
18
抗病毒药物
2
19
药物代谢反应
2
2
总计
44
13
四、教学方法
1、主要教学方法：
在教学过程中，将以所指定的教科书为基础，结合国外大学所使用的教材，建立具有南开大学特色的《药物化学》课程体系。
在绪论中，我们将强调药物的基本属性，尤其是药物安全性在新药创制过程中的作用，同时介绍药物的作用靶标，结合当前结构生物学的最新研究，讲述药物与靶标的作用关系。
在内容的讲授过程中，我们不但强调课堂讲授，更注重学生课下的自主学习。在介绍知识的同时，介绍药物化学的学习方法。
药物化学与有机化学的最大不同之处在于其实用性。因此，在讲授过程中，我们不断强调药物与靶标的作用关系和药物设计的基本原理，使学生从一开始就掌握药物化学的基本原理与方法。
2、教学手段：
采用多媒体教学软件自助学习。
五、考核方式
考核的方式为考试，采取开卷形式。
六、成绩评定方法
成绩评定以平时考核与期末考试相结合，其中平时考核占30%，期末成绩占70%。
七、教学参考书
《药物化学》，尤启东，人民卫生出版社，2015年
《Foye`s Principles of Medicinal Chemistry, Fifth Edition》，曹志，北京大学出版社，2001年
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