南开本部《药物设计学》16秋学期在线作业
《药物设计学》16秋学期在线作业一、单选题:【25道,总分:50分】
1.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于： (满分:2)
A. 选择性地抑制COX-2
B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C. 选择性地抑制COX-1
D. 有效地抗炎镇痛
E. 阻断前列腺素的合成
2.下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？ (满分:2)
A. 拉米夫定
B. 吉西他滨
C. 阿昔洛韦
D. 去羟肌苷
E. 阿巴卡韦
3.PPAR(alpha)的天然配基为： (满分:2)
A. 噻唑烷二酮
B. 全反式维甲酸
C. 8-花生四烯酸
D. 十六烷基壬二酸基卵磷脂
E. 雌二醇
4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？ (满分:2)
A. 13～15
B. 15～17
C. 17～19
D. 19～21
E. 21～23
5.环丙沙星的作用靶点是： (满分:2)
A. 二氢叶酸还原酶
B. 二氢叶酸合成酶
C. DNA回旋酶
D. 胸苷脱氨基酶
E. 蛋白质合成
6.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？ (满分:2)
A. 抗抑郁药物
B. 抗癫痫药物
C. 抗肿瘤药物
D. 抗高血压药物
E. 降血糖药物
7.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？ (满分:2)
A. 碱基
B. 糖环
C. 磷酸二酯键
D. 碱基与糖环
E. 整个核酸链
8.cGMP介导内源性调节物质有： (满分:2)
A. 甲状腺旁素
B. 乙酰胆碱
C. 黄体生成素
D. 肾上腺素
E. 降钙素
9.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？ (满分:2)
A. 离子键
B. 共价键
C. 分子间作用力
D. 氢键
E. 水合
10.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有： (满分:2)
A. 降钙素
B. 胰高血糖素
C. 胰岛素
D. 血管紧张素
E. 促肾上腺皮质激素
11.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是： (满分:2)
A. Zn(2+)结合区域
B. Cl(-)结合区域
C. 质子化的精氨酸
D. alpha-螺旋
E. 疏水空腔
12.下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？ (满分:2)
A. 阿巴卡韦
B. 拉米夫定
C. 去羟肌苷
D. 利巴韦林
E. 阿昔洛韦
13.20世纪中叶至今属于： (满分:2)
A. 天然药物原始发现时期
B. 天然活性物质发现时期
C. 化学合成药物发现时期
D. 药物设计时期
14.以下哪一结构特点是siRNA所具备的？ (满分:2)
A. 5'-端磷酸
B. 3'-端磷酸
C. 5'-端羟基
D. 一个未配对核苷酸
E. 单链核酸
15.从药物化学角度，新药设计不包括： (满分:2)
A. 先导化合物的发现和设计
B. 先导化合物的结构优化
C. 先导化合物的结构修饰
D. 计算机辅助分子设计
E. 极性与剂量的设计
16.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为： (满分:2)
A. 小于5
B. 小于10
C. 小于15
D. 大于15
E. 大于10
17.下列说法错误的是： (满分:2)
A. 狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B. 广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C. 生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D. Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E. Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
18.不属于经典生物电子等排体类型的是： (满分:2)
A. 一价原子和基团
B. 二价原子和基团
C. 三价原子和基团
D. 四取代的原子
E. 基团反转
19.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？ (满分:2)
A. 阿巴卡韦
B. 拉米夫定
C. 西多福韦
D. 去羟肌苷
E. 阿昔洛韦
20.最常有的钙拮抗剂的结构类型是： (满分:2)
A. 茶碱类
B. 二氢吡啶类
C. 胆碱类
D. 嘧啶类
E. 甾体类
21.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是： (满分:2)
A. 生物电子等排替换
B. 立体位阻增大
C. 改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D. 供电子效应
E. 增加反应活性
22.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？ (满分:2)
A. gamma-氨基丁酸
B. 乙酰胆碱
C. 5-羟色胺
D. 甲状腺素
23.通常前药设计不用于： (满分:2)
A. 提高稳定性，延长作用时间
B. 促进药物吸收
C. 改变药物的作用靶点
D. 提高药物在作用部位的特异性
E. 增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
24.下列的哪种说法与前药的概念不相符？ (满分:2)
A. 在体内经简单代谢而失活的药物
B. 经酯化后得到的药物
C. 经酰胺化后得到的药物
D. 经结构改造降低了毒性的药物
E. 药效潜伏化的药物
25.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是： (满分:2)
A. 鸟嘌呤
B. 胞嘧啶
C. 胸腺嘧啶
二、多选题:【25道,总分:50分】
1.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是： (满分:2)
A. 己酮可可碱
B. 尼莫地平
C. 扎普司特
D. 西地那非
E. 维拉帕米
2.下列说法错误的是： (满分:2)
A. 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B. 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C. 找到最低能量构象就是需要的药效构象
D. 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
3.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有： (满分:2)
A. 对合成过程中的化学和物理条件温度
B. 有可使目标化合物连接的反应活性位点
C. 对所用的溶剂有足够的溶胀性
D. 用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
4.下列不正确的说法是： (满分:2)
A. 前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B. 靶向药物是软药的一种特殊形式
C. 孪药分子常常可产生明显的协同作用
D. 孪药实际上就是软药
E. 酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
5.具有环状结构的生物活性肽有： (满分:2)
A. 脑啡肽
B. 催产素
C. 加压素
D. 心房肽
E. 内皮素
6.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是： (满分:2)
A. 构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B. 可研究靶点与配体结合能
C. 能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D. 芳香环一般不能作为药效团元素
7.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是： (满分:2)
A. 雷洛昔芬
B. 大豆黄素
C. 己烯雌酚
D. 依普黄酮
E. 他莫昔芬
8.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？ (满分:2)
A. 齐多夫定
B. 司他夫定
C. 拉米夫定
D. 阿巴卡韦
E. 去羟肌苷
9.通常前药设计用于： (满分:2)
A. 增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B. 提高稳定性，延长作用时间
C. 掩蔽药物的不适气味
D. 提高药物在作用部位的特异性
E. 改变药物的作用靶点
10.固相有机反应包括： (满分:2)
A. 酰化反应
B. 成环反应
C. 多组分缩合
D. 分解反应
E. 中和反应
11.软药的设计方法有： (满分:2)
A. 以无活性代谢物为先导物
B. 活化软药的设计
C. 使刚性分子变为柔性分子
D. 通过改变构象设计软药
E. 软类似物的设计
12.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有： (满分:2)
A. 逆转录酶
B. 异构酶
C. 连接酶
D. 整合酶
E. 蛋白酶
13.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是： (满分:2)
A. 获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B. 获得其他药物靶标的新型配体
C. 避开别人的专利保护范围
D. 先导化合物的随机性
E. 发现新的药物靶标
14.新药临床前安全性评价的目的： (满分:2)
A. 确定新药毒性的强弱
B. 确定新药安全剂量的范围
C. 寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D. 为药物毒性防治提供依据
E. 为开发新药提供线索
15.限制性氨基酸取代物有： (满分:2)
A. D-氨基酸
B. alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C. L-氨基酸
D. alpha-氨基环烷羧酸
E. 碱性氨基酸
16.天然产物化合物库包括： (满分:2)
A. 糖类
B. 甾体类
C. 萜类
D. 维生素类
E. 前列腺素类
17.下列关于分子模型技术说法不正确的是： (满分:2)
A. 也被称为分子模拟技术
B. 是在计算机分子图形学基础上诞生的
C. 主要用于显示分子三维结构
D. 一般不能研究分子的动力学行为
E. 可预测化合物的三维结构
18.筛选一个化学库的主要目的有： (满分:2)
A. 靶标鉴别
B. 先导物优化
C. 靶标确证
D. 先导物发现
E. 发现新药
19.肽的二级结构的分子模拟包括： (满分:2)
A. alpha-螺旋模拟物
B. beta-折叠模拟物
C. beta-螺旋模拟物
D. alpha-转角模拟物
E. gamma-转角模拟物
20.被动转运（passive transport）又称: (满分:2)
A. 下山转运
B. 顺梯度转运
C. 上山转运
D. 逆梯度转运
21.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？ (满分:2)
A. 二面角扭转能
B. 化合物电子能谱
C. 键伸缩能
D. 范德华力作用
E. 前线轨道能量
22.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为： (满分:2)
A. 具有吡啶母体结构
B. 2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C. 4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D. 3位和5位为羧酸酯基
23.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？ (满分:2)
A. 2-氨基-3,3-二苯基丙酸
B. 2-氨基四氢萘-2-羧酸
C. 二苯基丙酸
D. 二氢吲哚-2-羧酸
E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸
24.药物与受体结合一般通过哪些作用力？ (满分:2)
A. 氢键
B. 疏水键
C. 共轭作用
D. 电荷转移复合物
E. 静电引力
25.信号分子主要由哪些系统产生和释放？ (满分:2)
A. 心脑血管系统
B. 神经系统
C. 免疫系统
D. 消化系统
E. 内分泌系统
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