南开18春《药物设计学》在线作业资料
18春学期《药物设计学》在线作业一、单选题：
1.（单选题）应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。 (满分:)
A一个化合物
B几个化合物
C一定数量的化合物
正确答案:——C——
2.（单选题）亚胺与下列什么物质发生的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？ (满分:)
A乙烯
B乙醇
C乙醛
D乙炔
E烯酮
正确答案:——E——
3.（单选题）属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有： (满分:)
A降钙素
B胰高血糖素
C胰岛素
D血管紧张素
E促肾上腺皮质激素
正确答案:——E——
4.（单选题）药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于： (满分:)
A可逆结合
B不可逆结合
正确答案:————
5.（单选题）125D是哪类核受体的拮抗剂？ (满分:)
APR
BAR
CRXR
DPPAR(gamma)
EVDR
正确答案:————
6.（单选题）以下哪一结构特点是siRNA所具备的？ (满分:)
A5'-端磷酸
B3'-端磷酸
C5'-端羟基
D一个未配对核苷酸
E单链核酸
正确答案:————
7.（单选题）药物作用的靶标可以是 (满分:)
A酶、受体、核酸和离子通道
B细胞膜和线粒体
C溶酶体和核酸
D染色体和染色质
正确答案:————
8.（单选题）匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是： (满分:)
A降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B消除氨苄西林的不适气味
C增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
正确答案:————
9.（单选题）哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？ (满分:)
Aarofylline
BcGMP
C茶碱
D西地那非
E维拉帕米
正确答案:————
10.（单选题）下列药物属于前药的是： (满分:)
Alovastatin
Blisinopril
Closartan
Denalapril
Eepinephrine
正确答案:————
11.（单选题）定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是： (满分:)
AHansch方程
B米氏方程
CCoMFA方程
DFree-Wilson方程
正确答案:————
12.（单选题）下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： (满分:)
A硫代丙烷
B氟代乙烯
C卤代苯
D乙内酰胺
E二硫化碳
正确答案:————
13.（单选题）下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？ (满分:)
ANCI
B剑桥晶体数据库
CACD
DAldrich
正确答案:————
14.（单选题）母体药物中可用于前药设计的功能基不包括： (满分:)
A-O-
B-COOH
C-OH
D-NH2
E上述所有功能基
正确答案:————
15.（单选题）Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？ (满分:)
A基态类似物抑制剂
B多底物类似物抑制剂
C过渡态类似物抑制剂
D伪不可逆抑制剂
E亲核标记抑制剂
正确答案:————
16.（单选题）用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是： (满分:)
A生物电子等排替换
B立体位阻增大
C改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D供电子效应
E增加反应活性
正确答案:————
17.（单选题）核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？ (满分:)
A尿嘧啶
B尿嘧啶核苷
C尿嘧啶核苷酸
D尿嘧啶核苷二磷酸
E尿嘧啶核苷三磷酸
正确答案:————
18.（单选题）下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？ (满分:)
A二氢吲哚-2-羧酸
B2-哌啶羧酸
C二苯基甲酸
D二丙基甘氨酸
Ealpha-氨基异丁酸
正确答案:————
19.（单选题）药物与受体相互作用的主要化学本质是 (满分:)
A分子间的共价键结合
B分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C分子间的静电结合
正确答案:————
20.（单选题）下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？ (满分:)
A阿巴卡韦
B拉米夫定
C西多福韦
D去羟肌苷
E阿昔洛韦
正确答案:————
21.（单选题）酸类原药修饰成前药时可制成： (满分:)
A醚
B酯
C偶氮
D亚胺
E磷酸酯
正确答案:————
22.（单选题）非甾类抗炎药的作用机制是： (满分:)
A二氢叶酸还原酶抑制剂
B磷酸二酯酶抑制剂
C前列腺素环氧化酶抑制剂
DHMG-CoA还原酶抑制剂
EACE抑制剂
正确答案:————
23.（单选题）下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？ (满分:)
A蛋白质组学技术
B化学信息学
C生物芯片
D化学遗传学
E生物信息学
正确答案:————
24.（单选题）应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于： (满分:)
A50%
B30%
C20%
D40%
正确答案:————
25.（单选题）药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占： (满分:)
A11%
B39%
C5%
D30%
E10%
正确答案:————
二、多选题：
26.（多选题）用混分法合成化合物库后，筛选方法有： (满分:)
A逆推解析法
B高通量筛选
C质谱技术
D荧光染色法
EHPLC
正确答案:————
27.（多选题）临床上钙拮抗剂主要用于治疗： (满分:)
A高血压
B心绞痛
C心律失常
正确答案:————
28.（多选题）下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:)
A亚甲基醚
B氟代乙烯
C亚甲基亚砜
D亚甲基酮
E硫代酰胺
正确答案:————
29.（多选题）下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？ (满分:)
A齐多夫定
B司他夫定
C拉米夫定
D阿巴卡韦
E去羟肌苷
正确答案:————
30.（多选题）软药的设计方法有： (满分:)
A以无活性代谢物为先导物
B活化软药的设计
C使刚性分子变为柔性分子
D通过改变构象设计软药
E软类似物的设计
正确答案:————
31.（多选题）按前药原理常用的结构修饰方法有： (满分:)
A酰胺化
B成盐
C环合
D酯化
E电子等排
正确答案:————
32.（多选题）药物与受体结合一般通过哪些作用力？ (满分:)
A氢键
B疏水键
C共轭作用
D电荷转移复合物
E静电引力
正确答案:————
33.（多选题）通常前药设计用于： (满分:)
A增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B提高稳定性，延长作用时间
C掩蔽药物的不适气味
D提高药物在作用部位的特异性
E改变药物的作用靶点
正确答案:————
34.（多选题）非经典电子等排体包括： (满分:)
A环与非环结构
B可交换的基团
C基团反转
D一价原子和基团
E环系等价体
正确答案:————
35.（多选题）下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？ (满分:)
APNA
BLNA
CMOE-NA
DPS
ELNA-PS杂合体
正确答案:————
36.（多选题）关于活性位点分析的说法正确的是： (满分:)
A活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B一般应用简单的分子或碎片做探针
CGOLD是常用的活性位点分析方法
D属于基于配体结构的药物设计方法
正确答案:————
37.（多选题）亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？ (满分:)
A还加成反应
B氧化反应
C中和反应
D缩合反应
E亲和加成反应
正确答案:————
38.（多选题）下列说法正确的是： (满分:)
ACoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
BHansch方法也被称为线性自由能相关法
C分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
DCoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
正确答案:————
39.（多选题）下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有： (满分:)
A亚甲基醚
B氟代乙烯
C亚甲基亚砜
D酰胺反转
E硫代酰胺
正确答案:————
40.（多选题）Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括： (满分:)
A分子中存在过渡金属元素
B相对分子量小于100或大于1000
C碳原子总数小于3
D分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
正确答案:————
41.（多选题）共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括： (满分:)
A亲核基团
B亲电基团
C识别基团
D有机辅助因子
E金属辅助因子
正确答案:————
42.（多选题）羧酸类原药修饰成前药时可制成： (满分:)
A酰胺
B缩酮
C亚胺
D酯
E醚
正确答案:————
43.（多选题）对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是： (满分:)
A提高代谢稳定性
B提高口服生物利用度
C增加与受体作用的亲和力和选择性
D减少毒副作用
E增加水溶性
正确答案:————
44.（多选题）生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是： (满分:)
A数据
B知识
C活性
D设计
E构效关系
正确答案:————
45.（多选题）临床前安全性评价一般包括以下基本内容： (满分:)
A单次给药毒性试验
B多次给药毒性试验
C生殖毒性试验
D遗传毒性试验
E局部用药毒性试验
正确答案:————
46.（多选题）下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？ (满分:)
ADeg
BTic
CAib
DAze
EDpg
正确答案:————
47.（多选题）新药临床前安全性评价的目的： (满分:)
A确定新药毒性的强弱
B确定新药安全剂量的范围
C寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D为药物毒性防治提供依据
E为开发新药提供线索
正确答案:————
48.（多选题）下列说法错误的是： (满分:)
A进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C找到最低能量构象就是需要的药效构象
D蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案:————
49.（多选题）下列属于抗感染药物作用靶点有： (满分:)
A羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B粘肽转肽酶
C甾体5alpha-还原酶
D腺苷脱氨基酶
E拓扑异构酶II
正确答案:————
50.（多选题）被动转运（passivetransport）又称: (满分:)
A下山转运
B顺梯度转运
C上山转运
D逆梯度转运
正确答案:————
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